地骨皮水提物及醇提物中分離得到了苷類化合物。地骨利用醇溶劑進行分離的皮化效率較高，分離出的学成化合物種類較多，具體地骨皮中已分離出的分及苷類成分見表1。
植物甾醇廣泛存在於自然界的其生植物種子或藥用植物中，其種類豐富且作用廣泛。物学地骨皮中含有部分甾醇類化合物，功效如膽甾醇、研究穀甾醇、进展豆甾醇、地骨菜油甾醇、皮化5α-豆甾醇烷-3,学成6-二酮等。周興旺等使用回流提取萃取法得到地骨皮的分及石油醚部分浸膏，經矽膠低壓柱層析，其生通過石油醚-乙酸乙酯係統洗脫後得β-穀甾醇。物学β-穀甾醇可通過降低腸道對膽固醇的吸收，用於治療高脂血症。此外，β-穀甾醇還具有明顯的抗炎性和抗氧化性，對皮膚類疾病具有積極地治療作用，也可與其他功效成分進行配伍用於化妝品配方研發中。
香豆素是一類重要的天然香料，地骨皮中含有東莨菪亭、異東莨菪亭、東莨菪內酯、東莨菪苷等香豆素類成分。地骨皮中香豆素類化合物的提取、分離可利用矽膠柱層析法。周興旺等利用此法從地骨皮的乙酸乙酯部位分離得到了莨菪亭。與其他中藥材類似，不同產地、生長環境中的地骨皮樣本，其中所含有的總東莨菪內酯含量無顯著性差異，但栽培地骨皮中總東莨菪內酯含量明顯高於野生組地骨皮，可能與其栽培條件有關。因此，地骨皮的生長方式對其中藥用成分含量及目標品質具有一定的影響，在采集和使用中需根據實際情況進行質量評價和選擇。
蒽醌是植物中天然存在的有效成分，天然蒽醌化合物多以苷元或與糖結合形成水溶性糖苷在自然界存在。地骨皮中所含蒽醌類化合物主要為大黃素、大黃素甲醚、2-甲基-1,3,6-三羥基-9,10-蒽醌和2-甲基-1,3,6-三羥基-9,10-蒽醌-3-O-(6'-O-乙酰基）-α-鼠李糖基（12）-β-葡萄糖苷等。有研究表明，2-甲基-1,3,6-三羥基-9,10-蒽醌可通過抑製人醛糖還原酶（HAR），抑製人體多個器官中山梨醇含量的升高，抑製率高達84%，對糖尿病並發症起到一定預防及治療作用。
黃酮類物質是大多數藥用植物中的主要化學成分。魏秀麗等首次將地骨皮飲片用95%乙醇回流提取，用乙酸乙酯萃取得到浸膏，經矽膠柱色譜分別洗脫後得到黃色粉末狀化合物芹菜素、白色粉末狀化合物蒙花苷。馬學琴等通過對收集到的寧夏不同地區、不同生長期地骨皮樣本中的總黃酮含量進行比較，發現生長地域和年限對地骨皮總黃酮含量存在較大影響，多項樣本中來自中寧地區地骨皮的總黃酮含量最高。地骨皮中總蒽醌、總黃酮含量也均隨生長年限的延長呈逐漸上升趨勢。王英豪等在使用不同型號大孔吸附樹脂對地骨皮中總黃酮進行分離純化實驗中發現，AB-8型大孔吸附樹脂效果最佳，為地骨皮的質量控製提供了參考。
地骨皮中含有4個環八肽化合物，分別為枸杞素A、B、C、D。陳曉鶴等從地骨皮中指認出環肽類成分3個及5個其他成分。此外，地骨皮中還含有胺類成分，包括kukoamines酚酰胺和其他類型酚酰胺等，其中2、13、14號成分具有顯著的抗炎活性。主要成分和成分結構式見表2及圖3。
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